2013年9月23日,诺贝尔化学奖得主、美国科学院院士、美国Scripps研究所研究员Barry Sharpless应北京生命科学研究院邀请做了题为“Going Fishing for Better Medicines” 的学术报告,此报告为北京生命科学研究院精品讲座系列报告之一。
Sharpless教授1968年获斯坦福大学博士学位,曾先后担任麻省理工和斯坦福大学教授,现为美国Scripps研究所研究员、美国科学院院士、美国艺术与科学研究院院士、美国科学促进会成员、英国皇家化学学会名誉院士等。他一直致力于不对称氧化催化反应的研究工作。在1980年他成功利用Ti(O-iPr)4催化出环氧化带有立体结构的丙烯醇,该成果和后来由他拓展的不对称双羟基化反应,在世界上得到了极为广泛的应用。因其在手性催化氧化研究领域所取得的成就,他和美国科学家William S. Knowles、日本科学家Ryoji Noyori共同获得2001年诺贝尔化学奖,为合成具有新特性的分子和物质开创了一个全新的研究领域。2001年Sharpless教授研发出一种名为“click chemistry”的新技术,就是利用碳-杂原子成键反应快速实现分子多样性,主要用于研发和制造可用于医学判断和新药开发的新型生化标记物。目前,它作为一项非常理想的技术,已广泛应用于新型药物开发。现阶段使用的许多抗生素和治疗心脏病等药物都是根据他们的技术研制的。
此次报告中,Sharpless教授阐述和解释了一个新型的点击化学反应Sulfate Click Chemistry。他先通过对B、C、N、O、F等原子的性质差异介绍和解释了氟离子氢键形成的特殊性,然后介绍了氟与硫、硅中心原子成键的热力学和动力学性质,进而阐明了这两者之间的内部关系,从而点出Sulfate Click Chemistry中关键的Sulfonyl Fluorides的特点和应用。报告结束后与会的科研人员就新天然产物药物开发,点击化学与药物开发等方面与Sharpless教授进行了深入的交流,Sharpless教授耐心地回答了大家提出的问题,会场气氛热烈。
Sharpless教授在报告中